1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Омепразол инструкция по применению фото

Омепразол

Омепразол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Omeprazole

Код ATX: A02BC01

Действующее вещество: омепразол (omeprazole)

Производитель: ООО ОЗОН (Россия), ПАО Фармак (Украина), Gedeon Richter Plc. (Венгрия), ПАО Киевмедпрепарат (Украина), TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 27 руб.

Омепразол – препарат с противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Омепразола:

  • Капсулы: желатиновые твердые, непрозрачные, размер № 2; корпус – белого, крышечка – красного цвета; в капсулах содержатся сферические пеллеты белого с кремовым оттенком или белого цвета (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2-4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3 упаковки в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-4 упаковки в картонной пачке);
  • Капсулы кишечнорастворимые (по 7, 10, 14 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5, 8 или 10 упаковок в картонной пачке; по 14, 10 или 30 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке; по 20, 30, 40, 50, 100 шт. в полимерных контейнерах, по 1, 10 или 20 контейнеров в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

  • Действующее вещество: омепразол – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: диоксид титана, лаурилсульфат натрия, желатин, нипагин, нипазол, глицерин, краситель Е 129, очищенная вода.

В состав 1 капсулы кишечнорастворимой входит:

  • Действующее вещество: омепразол – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-30, натрия гидроксид, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты [1:1], диоксид титана (Е171), крупка сахарная (крахмальная патока, сахароза), натрия лаурилсульфат, натрия фосфата додекагидрат, гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк;
  • Капсула желатиновая (корпус и крышечка): диоксид титана (Е171), желатин, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол – ингибитор протонного насоса, снижающий продукцию соляной кислоты за счет ингибирования Н+/К+-АТФ-азы париетальных клеток желудка. Препарат является пролекарством, которое активируется в кислой биосреде секреторных канальцев париетальной клетки слизистой оболочки желудка.

В результате действия препарата снижается базальная и стимулированная секреция независимо от характера раздражителя. После приема Омепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект проявляется в течение первого часа (максимум через 2 часа). В течение суток ингибируется 50% максимальной секреции. В результате однократного приема обеспечивается быстрое эффективное угнетение ночной и дневной желудочной секреции, достигающее максимума через 4 суток терапии и исчезающее через 3–4 суток после окончания приема. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки после приема Омепразола в дозе 20 мг на протяжении 17 часов внутрижелудочный pH поддерживается на уровне 3.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Биодоступность – 30–40 % (у пациентов с печеночной недостаточностью возрастает почти до 100%). Вещество обладает высокой липофильностью и легко проникает в париетальные клетки. Биодоступность при повторном приеме – 60–70% в зависимости от принятой дозы. Приблизительно 90% препарата связывается с белками плазмы.

Практически 100% омепразола метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2C19, в результате чего образуется 6 фармакологически неактивных метаболитов (сульфидные, сульфоновые производные, гидроксиомепразол и другие). Омепразол – ингибитор изофермента CYP2C19.

В основном препарат выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%). Период полувыведения – 30–60 минут (при печеночной недостаточности – 180 минут), клиренс – 500–600 мл/мин. Выведение в случае хронической почечной недостаточности снижается пропорционально уменьшению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, а биодоступность возрастает.

Показания к применению

  • Рефлюкс-эзофагит;
  • Аденома поджелудочной железы ульцерогенная (синдром Золлингера-Эллисона);
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Стрессовые язвы;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Хеликобактер пилори (в составе комплексного лечения);
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет (кроме язвенной болезни 12-перстной кишки, ассоциированной с Хеликобактер пилори (разрешен к применению детям старше 4 лет), и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (разрешен к применению детям старше 2 лет, имеющим массу тела не менее 20 кг);
  • Период беременности и лактации (грудного кормления);
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Омепразола: способ и дозировка

Омепразол принимают внутрь, запивая водой в небольшом количестве. Разжевывать капсулу нельзя. Одновременный прием с пищей на эффективность препарата влияния не оказывает.

Рекомендованный режим дозирования:

  • Эрозивно-язвенный эзофагит и обострение язвенной болезни желудка: суточная доза – 20-40 мг, длительность курса – 1-2 месяца;
  • Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: суточная доза – 20 мг (при необходимости, в резистентных случаях – до 40 мг), длительность курса – 14-28 дней;
  • Поражения желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: суточная доза – 20 мг, длительность курса – 1-2 месяца;
  • Уничтожение Хеликобактер пилори (эрадикация Helicobacter pylori): суточная доза – 40 мг (в 2 приема), длительность курса – 7 дней в комбинации с антибактериальными препаратами;
  • Аденома поджелудочной железы ульцерогенная: дозу подбирают на основании исходного уровня желудочной секреции; средняя начальная суточная доза – 60 мг, в дальнейшем ее увеличивают до 80-120 мг (в 2 приема);
  • Рефлюкс-эзофагит (с противорецидивной целью): суточная доза – 20 мг, длительность курса – до полугода;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (с противорецидивной целью): суточная доза – 20 мг.
Читать еще:  Первичный прием проктолога как проходит

Побочные действия

Возникающие во время применения Омепразола побочные действия обычно носят обратимый характер.

В редких случаях могут наблюдаться следующие нарушения:

  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, интерстициальный нефрит;
  • Нервная система: депрессия, головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, сонливость, парестезии, галлюцинации; на фоне тяжелых сопутствующих соматических болезней или при наличии анамнестических данных о тяжелых заболеваниях печени – энцефалопатия;
  • Пищеварительная система: стоматит, запор или диарея, сухость во рту, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, нарушения вкуса, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; при наличии анамнестических данных о тяжелых заболеваниях печени – функциональные нарушения печени, гепатит (в т.ч. с желтухой);
  • Кроветворная система: тромбоцитопения, лейкопения; редко – панцитопения, агранулоцитоз;
  • Скелетно-двигательная система: миалгия, мышечная слабость, артралгия;
  • Кожа: зуд; редко – мультиформная эритема, фотосенсибилизация, алопеция;
  • Другие: гинекомастия, лихорадка, периферические отеки, нарушение зрения, усиление потоотделения; редко при проведении длительной терапии – образование желудочных гландулярных кист (доброкачественного обратимого характера).

Передозировка

Симптомы: аритмия, тахикардия, нечеткость зрения, спутанность сознания, сонливость, головные боли, появление сухости во рту, тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Из-за высокой степени связывания действующего вещества с белками плазмы удаление Омепразола из организма путем гемодиализа недостаточно эффективно.

Особые указания

Перед назначением Омепразола нужно исключить злокачественный процесс (в особенности при язве желудка), поскольку применение препарата маскирует симптомы и может отсрочить постановку верного диагноза.

Если возникают трудности с проглатыванием Омепразола, капсулу можно вскрыть или рассосать и проглотить ее содержимое. Также содержащиеся в капсуле пеллеты можно смешивать с немного подкисленной жидкостью, например, йогуртом или соком (полученную суспензию нужно использовать на протяжении 30 минут).

При печеночной недостаточности в тяжелом течении не рекомендуется прием Омепразола в дозе, превышающей 20 мг.

Применение при беременности и лактации

При беременности Омепразол допускается применять только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже, чем потенциальная польза для матери.

Препарат экскретируется в грудное молоко. При необходимости использования Омепразола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять препарат для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Омепразол следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Омепразол следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Продолжительное одновременное применение 20 мг Омепразола в день в комбинации с метопрололом, диклофенаком, хинидином, кофеином, циклоспорином, теофиллином, пироксикамом, пропранололом, напроксеном, этанолом, эстрадиолом, лидокаином к изменению их концентрации в плазме не приводит.

Взаимодействие с антацидами при сочетанном применении не отмечено.

Омепразол может влиять на биодоступность веществ/препаратов, всасывание которых зависит от значения водородного показателя (рН).

Аналоги

Аналогами Омепразола являются: Омепразол-Акри, Омепразол-Акрихин, Омепразол-Тева, Омепразол-Рихтер, Омепразол-Штада, Гастрозол, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Ортанол, Промез, Ультоп, Хелицид, Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Омепразоле

Отзывы об Омепразоле от врачей преимущественно положительные. Специалисты отмечают, что препарат является безопасным, эффективным и доступным для большинства пациентов.

Цена на Омепразол в аптеках

Примерная цена на Омепразол составляет 40 руб. (в упаковке 30 капсул).

Омепразол инструкция по применению фото

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Ингибитор H + -K + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — гематурия, протеинурия.

Читать еще:  Народные средства против вздутия живота

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Омепразол: инструкция по применению, показания, побочные действия и состав

Омепразол – современный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, а также других болезней, прямо или косвенно связанных с повышенной кислотностью желудочного сока. Лекарство Омепразол хорошо зарекомендовало себя и имеет у врачей-гастроэнтерологов репутацию надежного и эффективного средства. Кроме того, популярности препарата способствует его доступность по цене.

Принцип действия

Принцип действия препарата основан на блокировании производства соляной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Как известно, основной активный компонент желудочного сока – соляная кислота. Кислотность желудка поддерживается благодаря специальным белкам, содержащимся в клетках слизистой оболочки желудка – протонным насосам, регулирующим перемещение через клетки ионов водорода (протонов).

Омепразол относится к классу ингибиторов (подавителей) протонных насосов. Эти соединения снижают активность протонных насосов, тем самым уменьшая кислотность желудочного сока и повышая уровень pH. Появление ингибиторов протонного насоса позволило медицине выйти на качественно новый уровень в области лечения язвенных заболеваний и снизить количество хирургических операций. Первым подобным препаратом и был Омепразол. Он был разработан в 1988 г. шведской фармацевтической компанией «Хэссле» и до сих пор сохраняет свои позиции. Как показывает практика, препараты данного типа более эффективны, чем средства, снижающие кислотность желудочного сока за счет реакции нейтрализации.

Помимо этого Омепразол обладает еще одним полезным свойством. Входящее в его состав вещество подавляет размножение бактерий Helicobacter pylori, чья деятельность способствует развитию язвенной болезни. Однако антибактериальную терапию при помощи лекарства рекомендуется проводить совместно с антибиотиками.

Описание препарата

Внешне Омепразол выглядит как кристаллический белый порошок. По химическому строению относится к производным бензимидазола. Он имеет слабую щелочную реакцию, хорошо растворяется в спиртах и очень плохо – в воде. Омепразол является пролекарством. Это означает, что вещество, содержащееся в нем, не обладает целебными свойствами само по себе, однако приобретает эти свойства после попадания во внутреннюю среду организма.

Лекарственные формы Омепразола – таблетки, капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Капсулы могут иметь дозировку в 10 и 20 мг, таблетки – в 10, 20 и 40 мг. Порошок поставляется во флаконах 40 мг.

Состав

Основным компонентом препарата является вещество с одноименным названием. Кроме того, в состав различных лекарственных форм входят вспомогательные вещества. Для таблеток (пеллет) это: динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, сахар, маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, тальк, титана диоксид. Для капсул: желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, вода очищенная, краситель Е 129.

Применение

Эффект от препарата наступает достаточно быстро – в течение 1 часа и длится около 23 часов. Омепразол 20 мг снижает уровень рН в желудке до значения 3 и удерживает его на этом уровне примерно в течение 17 часов. Во время курса лечения при дозе в 20 мг ежедневно максимальный эффект достигается на 3-4 день. После проведения курса эффект сохраняется еще несколько дней. Лекарство может назначаться взрослым и детям, начиная с 5 лет. Пожилые пациенты могут принимать препарат омепразол без коррекции дозы.

Показания к применению

В число болезней, терапия которых проводится с использованием препарата, входят:

  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, вызванная бактериальной инфекцией
  • синдром Золлингера-Эллисона
  • изжога
  • панкреатит
  • гастрит с повышенной кислотностью
  • гастроэзофагальный рефлюкс
  • эрозивный эзофагит
  • гиперсекреторные нарушения верхних отделов ЖКТ
  • комплексное лечение полиэндокринного аденоматоза
  • гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными средствами
  • профилактика рецидивов дуоденальной, аспириновой и стрессовой язв

Противопоказания и побочные эффекты

Самым важным противопоказанием является непереносимость активного вещества. Кроме того, препарат противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям. Доказано, что прием лекарства на первом триместре способен привести к порокам развития плода. Поэтому препарат можно принимать в случае беременности только в том случае, если нет альтернативных способов лечения. Кроме того, вещество, входящее в состав лекарства, проникает в материнское молоко. Не рекомендуется принимать препарат в том случае, если есть подозрения на онкологические заболевания желудка и 12-перстной кишки.

Читать еще:  Первая помощь при сдавлении конечностей

Среди побочных действий следует отметить то, что препарат способствует вымыванию кальция из костей. Поэтому его не назначают при остеопорозе. Или же лечение должно сопровождаться приемом средств, содержащих кальций. Еще одно противопоказание – инфекции, вызванные сальмонеллой, поскольку Омепрозол способен усилить их размножение. Также препарат с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности.

Как видно, у Омепразола много противопоказаний, поэтому лечение препаратом может назначать только врач. В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Побочные действия

Омепразол имеет немного побочных действий. Они, как правило, вызваны длительным приемом препарата (более 2 месяцев). К ним относятся тошнота, диарея, запор, вздутие или боли в животе, головная боль и головокружение.

Редкие эффекты препарата:

  • аллергические реакции
  • нарушение вкуса
  • сухость во рту
  • изменяется состав крови
  • боли в суставах и мышцах
  • депрессия, раздражительность, вялость
  • нарушение функций печени

Инструкция по применению

Рекомендуется принимать перед едой или во время еды, лучше всего утром. Лекарство запивают небольшим количеством воды. При использовании Омепразола в виде капсул их нельзя разжевывать. Обычная дозировка – 20 мг в сутки за 1 прием. Однако в отдельных случаях, например при резистентности к противоязвенным препаратам, она может увеличиваться и до 40 мг. Длительность курса лечения и способ применения зависят от заболевания. При язвенной болезни курс лечения обычно длится 4 недели, при гастрите, изжоге – 2 недели. Не рекомендуется применять препарат свыше 2 месяцев. При продолжительном курсе лечения следует делать перерыв в несколько месяцев. При назначении Омепразола инструкция по применению может корректироваться врачом в зависимости от обстоятельств.

Аналоги препарата

Аналоги омепразола обычно являются лекарствами с тем же самым активным веществом. Фактически, это один и тот же препарат, но с другим названием. К ним относятся:

  • Лосек (оригинальный препарат, разработанный «Хэссле»)
  • Омез
  • Гасек
  • Церол
  • Гастрозол
  • Зероцид
  • Омекапс
  • Омепрус
  • Омефез
  • Омизак
  • Омипикс
  • Омитокс
  • Оцид
  • Плеом-20
  • Промез
  • Ромесек
  • Сопрал
  • Улкозол
  • Ультоп
  • Хелицид
  • Хелол

Существуют и другие вещества из класса ингибиторов протонного насоса со схожим действием, например:

  • Пантопразол
  • Лансопразол
  • Рабепразол
  • Эзомепразол

Препараты данного класса отличаются друг от друга продолжительностью и активностью действия, взаимодействием с другими препаратами, количеством противопоказаний и некоторыми другими параметрами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Омепразол изменяет кислотность желудочной среды, а поэтому его прием может влиять на действие других препаратов, зависящих от определенного уровня кислотности. К таким препаратам относятся Кетоконазол, Итраконазол, Ампициллин. Кроме того, Омепразол стимулирует увеличение концентрации некоторых препаратов в крови (Варфарин, Диазепам, Фенитоин) и замедляет вывод из организма транквилизаторов. Усиливает действие антикоагулянтов и противосудорожных препаратов. Совместим с другим типом антиязвенных препаратов – анатацидами.

ОМЕПРАЗОЛ

Капсулы желатиновые, с белым корпусом и желтой крышкой; содержимое капсул — микрогранулы шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Омепразол — противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + — аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же — «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + — аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Абсорбция — высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax — 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы — 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

T1/2 — 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector